苯甲酸阿格列汀 850649-62-6

纯度：>99.0%   单杂：<0.1 

化学名称：2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸盐

适应症：适用于治疗2型糖尿病。

CBNumber：  CB61011067

英文名称：   

中文名称：   

MF：      C18H21N5O2.C7H6O2

MW：    461.519

CAS：    850649-62-6

化学式H2NCH2(CH2)3CH2COOH。分子量131.18。由乙中得叶片晶体。无臭，味苦。熔点202～207℃(分解)。溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇、乙、氯仿。pK1＝4.43、pK2＝10.75。用碱性KMnO4溶液氧化生成己二酸，6-氨基己酸与HNO2作用得到5-己烯酸和4-己烯酸，与脲和氢氧化钡水溶液一起煮沸生成6-脲基己酸，与ROH作用成酯，与RCOCl反应氨基上导入酰基。制法：由6-(N-苯甲酰氨基)己腈在盐酸存在下水解获得，或由己内酰胺在盐酸存在下水解，再用氢氧化铵处理制得。用途：用于有机合成。作抗纤维朊溶酶试剂。用作止血药。对因纤维蛋白溶解活性增高而引起的某些严重出血有明显疗效。适用于多种外科手术时的渗血或局部出血。也用于咯血、消化道出血及妇产科出血性疾患等。

6-氨基己酸又称氨己酸、氨基己酸、ε-氨基己酸、抗血纤溶酸，为SAH常用的抗纤溶酶止血药，具有抗纤溶的作用，能与纤溶酶原激活物产生竞争性抑制，使纤溶酶原转变成纤溶酶的过程受到抑制，对纤溶酶也有较弱的直接抑制作用，减慢纤维蛋白裂解成为多肽和氨基酸。本品在血中的浓度达到130mg/L以上才能抑制纤溶酶原转变为纤溶酶，直接抑制纤溶酶须达到1300mg/L，从而抑制纤维蛋白的溶解，达到止血作用。其作用较弱，排泄快，维持时间短。本药在胃肠内吸收迅速、完全，生物利用度为80%。服后2小时血药浓度达峰值。大部分以原型经尿排泄，t1/2约为103分钟。适用于原发性或继发性纤溶亢进所致的出血，如严重感染、妇科意外、白血病、恶性肿瘤和重症肝病等引起的出血; 其他如外科大手术出血，妇产科出血，肺、上消化道、前列腺、肝、胰等出血。外科手术中或术前用药，可减少术中渗血，并减少输血量。

6-氨基己酸与止血环酸(AMCA)和对羟基苄胺(PAMBA)是目前临床上常用的抗纤维蛋白溶解剂。它们均能抑制纤维蛋白溶解酶的激活因子，使前者不能激活而成为纤维蛋白溶酶，从而延长堵塞破口血凝块的溶解期限，减少等待手术期间再出血的机会。因为在蛛网膜下腔出血后脑脊液中的纤维蛋白酶活性增强，故抗纤溶治疗是有必要的。多数研究人员认为6-氨基己酸及止血环酸防止近期再出血的效果较好，并且应用越早效果越好。